Ce este Metoprolol si la ce afectiuni se utilizeaza
Metoprolol este un medicament beta-blocant selectiv pentru receptorii β1. Este utilizat în tratarea tensiunii arteriale ridicate, durerii în piept cauzate de fluxul slab al sângelui către inimă (angina pectorală) și un număr de afecțiuni ce implică o rată cardiacă anormal de mare.[7] De asemenea, este utilizat pentru prevenirea problemelor post-infarct miocardic și a preveni durerile de cap în cazul celor care suferă de migrene.
Metoprololul este un antagonist cardioselectiv competitiv beta-1 receptor adrenergic cu proprietăți antihipertensive și lipsit de activitate simpatomimetică intrinsecă. Metoprololul antagonizează receptorii beta 1-adrenergici în miocard, reducând astfel rata și forța contracției miocardice, ceea ce duce la o scădere a debitului cardiac. Aceasta substanta poate reduce, de asemenea, secreția de renină cu reducerea ulterioară a nivelurilor de angiotensină II, prevenind astfel vasoconstricția și secreția de aldosteron. Metoprololul este un agent beta-1 selectiv de blocare adrenergică, care este utilizat în mod obișnuit pentru a trata hipertensiune arterială, angină pectorală si aritmii cardiace
Informații de baza Metoprolol LPH
: Tartrat de metoprolol
A+C1 – În funcție de ambalaj. Pentru detalii, verificați informațiile de pe ambalaj.
P6L – Medicamente eliberate cu prescriptie medicala care se retine de catre farmacie, dar se poate reinnoi (prescriptia medicala poate fi folosita timp de sase luni din momentul eliberarii)
GX
G1: INSUFICIENTA CARDIACA CRONICA(CLASA III SAU IV NYHA)
COMPR.
LABORMED PHARMA S.A. – ROMANIA
Istoric, societate și cultură
Metoprolol este un medicament care a fost produs pentru prima oară în 1969. Metoprolol se află pe lista medicamentelor esențiale publicată de Organizația Mondială a Sănătății, cuprinzând cele mai importante medicamente dintr-un sistem medical de bază. Este disponibil sub forma unui medicament generic.[7] În 2013, Metoprolol s-a poziționat pe locul 19 în topul medicamentelor prescrise de medici în SUA.
Indicații
- hipertensiune arterială;
- profilaxia crizelor de angină de efort;
- infarct miocardic acut: tratament de înlocuire a metoprololului introdus intravenos;
- tratament de lungă durată după infarct miocardic (scăderea mortalităţii);
- manifestări funcţionale cardiace: eretism cardiac;
- profilaxia migrenei;
- adjuvant în terapia hipertiroidismului.
Se mai poate folosi în tratamentul unor diferite tulburări de ritm, cum sunt: aritmii supraventriculare (tahicardie, flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie joncţională) şi aritmii ventriculare (extrasistole ventriculare, tahicardie ventriculară).
Dozaj
Dozele de metoprolol trebuie întotdeauna ajustate la necesităţile individuale ale pacientului.
În caz de hipertensiune arterială, doza recomandată este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 1-2 prize. Doza va fi adaptată în funcţie de răspunsul terapeutic. Terapia va fi începută cu o doză iniţială de 100 mg tartrat de metoprolol, urmând dacă este cazul, să fie scăzută (la 50 mg tartrat de metoprolol pe zi) sau crescută la interval de o săptămână, cu încă 100 mg tartrat de metoprolol.
Metoprololul se poate administra singur sau în asociere cu diuretice sau altă medicaţie antihipertensivă.
Pentru profilaxia crizelor de angină de efort, tratamentul se începe cu 50 mg tartrat de metoprolol pe zi, în 1-2 prize. În funcţie de răspunsul clinic doza poate fi, eventual, crescută săptămânal.
În infarctul miocardic acut, se începe prin administrarea a 50 mg tartrat de metoprolol după 15 minute de la ultima injectare intravenoasă, în cazul în care aceasta a fost bine tolerată. Această doză se repetă la intervale de 6 ore timp de 48 ore. Ca tratament de întreţinere se administrează 200 mg tartrat de metoprolol pe zi în două prize, dimineaţa şi seara sau în priză unică.
În cazul pacienţilor care nu au tolerat întreaga doză de metoprolol administrată intravenos, terapia cu tartrat de metoprolol va fi iniţiată cu doza de 25 mg tartrat de metoprolol, la fiecare 6 ore (doza variind în funcţie de gradul de intoleranţă), la 15 minute după administrarea ultimei doze intravenoase sau în momentul în care condiţiile (statusul) hemodinamice permit.
Ca tratament de întreţinere, se administrează 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi. În caz de intoleranţă gravă la injectare, tratamentul cu metoprolol trebuie întrerupt.
Doza recomandată în tratamentul de lungă durată al infarctului miocardic este de 100-200 mg tartrat de metoprolol pe zi în 2-3 prize.
În caz de aritmie cardiacă, doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2-3 ori pe zi, crescând doza zilnică, dacă se impune, până la 300 mg tartrat de metoprolol administrate fracţionat.
În eretismul cardiac, doza recomandată este de 50-100 mg tartrat de metoprolol pe zi.
Ca adjuvant în tratamentul hipertiroidismului, doza recomandată este de 50 mg tartrat de metoprolol de 4 ori pe zi. Doza va fi scăzută când se va constata funcţionarea normală a glandei tiroide.
În profilaxia migrenei doza recomandată este de 100 – 200 mg tartrat de metoprolol zilnic, doze fracţionate.
Comprimatele trebuie administrate în timpul sau imediat după masă, deoarece alimentele cresc biodisponibilitatea metoprololului.
Contraindicații
- hipersensibilitate la tartratul de metoprolol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1;
- forme severe de astm bronşic şi bronhopneumopatie cronică obstructivă;
- insuficienţă cardiacă care nu răspunde la tratament;
- şoc cardiogen;
- bloc atrioventricular de gradul II sau III;
- angor Prinzmetal (neasociat cu alte afecţiuni cardiovasculare şi în cazul administrării metoprololului în monoterapie);
- boala nodului sinusal;
- bloc sinoatrial;
- bradicardie sinusală (frecvenţa cardiacă sub 45-50 bătăi/min);
- forme severe de sindrom Raynaud şi afecţiuni arteriale periferice;
- feocromocitom netratat;
- hipotensiune arterială;
- antecedente de reacţii anafilactice;
- copii cu vârsta sub 6 ani (datorită formei farmaceutice).
Atenționări
În caz de cardiopatie ischemică tratamentul trebuie întrerupt gradat, timp de 1-2 săptămâni, începând în acelaşi timp, dacă este necesar, tratamentul de înlocuire, pentru a evita agravarea anginei pectorale. Tratamentul la bolnavii anginoşi nu trebuie întrerupt brusc, deoarece pot să apară tulburări grave de ritm, infarct miocardic sau moarte subită.
La bolnavii cu insuficienţă cardiacă care răspunde la tratament, dacă este indicat, metoprololul trebuie administrat în doze foarte mici, care se cresc progresiv şi sub supraveghere medicală atentă.
În cazul în care în timpul tratamentului se înregistrează bradicardie marcată (sub 50-55 bătăi/minut), simptomatică, doza de tartrat de metoprolol tebuie scăzută.
Datorită efectului lor dromotrop negativ blocantele beta-adrenergice trebuie administrate cu prudenţă la bolnavii cu bloc atrioventricular de gradul I.
În caz de angină Prinzmetal blocantele beta-adrenergice ar putea să crească numărul şi durata crizelor. Utilizarea unui blocant beta1-adrenergic (cardioselectiv) este posibilă în formele minore şi asociate cu alte afecţiuni cardiovasculare, cu condiţia administrării concomitente a unui vasodilatator.
La bolnavii cu afecţiuni arteriale periferice (boală sau sindrom Raynaud, arterită sau arteriopatie obliterantă cronică a membrelor inferioare) administrarea blocantelor beta-adrenergice poate agrava aceste afecţiuni. În acest caz este preferabilă administrarea unui blocant beta-adrenergic cardioselectiv şi, cu prudenţă, un agonist parţial puternic.
Utilizarea blocantelor beta-adrenergice în tratamentul hipertensiunii arteriale secundare din feocromocitom necesită monitorizarea tensiunii arteriale.
La vârstnici tratamentul trebuie început cu doze mici şi efectuat sub supraveghere medicală.
În caz de insuficienţă hepatică este necesară măsurarea periodică a frecvenţei cardiace; producerea unei bradicardii marcate (sub 50-55 bătăi/minut) în repaus, impune scăderea dozei.
În ciroza hepatică biodisponibilitatea metoprololului poate să crească datorită scăderii clearance-ului plasmatic.
La pacienţii cu diabet zaharat, încă de la începutul administrării metoprololului trebuie supravegheată atent glicemia; aceşti bolnavi sesizează mai puţin simptomele vegetative, simpato-catecolaminice, care semnalează hipoglicemia (anxietate, tahicardie, sudoraţie etc.).
În caz de psoriazis s-a raportat agravarea afecţiunii.
La pacienţii predispuşi la reacţii anafilactice severe, indiferent de origine, îndeosebi după administrarea produselor de contrast cu iod sau în timpul tratamentelor de desensibilizare, utilizarea blocantelor beta-adrenergice poate determina agravarea reacţiilor alergice şi lipsa de răspuns la tratamentul cu adrenalină la doze uzuale.
În cazul practicării anesteziei generale blocantele beta-adrenergice determină reducerea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune arterială. Continuarea tratamentului cu blocante beta- adrenergice scade riscul aritmiei, ischemiei miocardice şi puseelor de hipertensiune arterială. Medicul anestezist trebuie prevenit în cazul în care pacientul este tratat cu un blocant beta-adrenergic. În condiţiile în care oprirea tratamentului este considerată necesară, este suficientă o întrerupere de 48 ore pentru reapariţia sensibilităţii la catecolamine.
În anumite cazuri tratamentul cu blocante beta-adrenergice nu trebuie întrerupt:
- la pacienţii cu insuficienţă coronariană este preferabilă continuarea tratamentului până la intervenţia chirurgicală, datorită riscului legat de oprirea administrării blocantelor beta-adrenergice;
- în situaţii de urgenţă sau în cazul în care nu este posibilă oprirea tratamentului, pacientul trebuie protejat de predominanţa vagală prin administrarea în prealabil, a unei cantităţi suficiente de atropină în funcţie de necesităţi. Trebuie utilizate anestezice generale cu efect deprimant cardiac cât mai mic posibil, iar pierderile sanguine trebuie compensate.
Trebuie avut în vedere de asemenea, riscul anafilactic.
În caz de tireotoxicoză blocantele beta-adrenergice pot să mascheze semnele cardiovasculare.
Sportivi
Metoprololul poate să determine o reacţie pozitivă în cadrul testelor pentru controlul antidoping.
Medicamentul conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Interacțiuni
Asocieri nerecomandate
Administrarea concomitentă cu amiodarona poate să provoace tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare.
Asocieri care necesită precauţii la utilizare
Asocierea cu anestezicele generale inhalatorii halogenate reduce reacţiile cardiovasculare compensatorii ale blocantelor beta-adrenergice (inhibiţia beta-adrenergică poate fi înlăturată în timpul intervenţiei chirurgicale de către stimulantele beta-adrenergice). Tratamentul cu blocante beta- adrenergice nu trebuie oprit dintr-o dată, iar medicul anestezist trebuie informat despre acest tratament.
Administrarea concomitentă a unor blocante ale canalelor de calciu (bepridilul, diltiazemul şi verapamilul) determină tulburări ale conducerii atrioventriculare şi deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice prin efect sinergic. Asocierea nu se face decât sub supraveghere medicală şi monitorizarea electrocardiogramei, în special la vârstnici sau la începutul tratamentului.
În cazul asocierii cu antiaritmice aparţinând clasei IA (chinidină, disopiramidă), pot să apară tulburări ale contractilităţii, automatismului şi conducerii prin supresia mecanismelor simpatice compensatoare. Se impune supraveghere clinică şi monitorizarea electrocardiogramei.
Baclofenul creşte efectul antihipertensiv al metoprololului. Sunt necesare supravegherea tensiunii arteriale şi eventual, adaptarea dozei de metoprolol.
Cimetidina creşte concentraţia plasmatică a produsului prin inhibarea metabolizării sale hepatice, cu creşterea acţiunii şi efectelor adverse, de exemplu, bradicardie marcată. Asocierea necesită supraveghere medicală; dacă este necesar, doza de blocant beta-adrenergic se scade în timpul tratamentului cu cimetidină şi se creşte după oprirea tratamentului.
Metoprololul poate să crească concentraţiile plasmatice ale lidocainei cu eventuala creştere a efectelor ei adverse neurologice şi cardiace. Se impune adaptarea dozei de lidocaină, supraveghere clinică, efectuarea electrocardiogramei şi, eventual, determinarea concentraţiilor plasmatice ale lidocainei în timpul tratamentului şi după oprirea acestuia.
Antiacidele compuşi de aluminiu, de magneziu şi carbonatul de calciu scad absorbţia metoprololului, de aceea antiacidele trebuie administrate la distanţe de cel puţin 2 ore de metoprolol.
Înainte de efectuarea examenului radiologic cu substanţe de contrast iodate, tratamentul cu blocante beta-adrenergice trebuie întrerupt. În cazul în care utilizarea metoprololului este absolut necesară şi administrarea nu poate fi întreruptă, trebuie instituit tratamentul adecvat.
Asocieri de avut în vedere
Antiinflamatoarele nesteroidiene micşorează efectul hipotensor al metoprololului prin inhibarea prostaglandinelor vasodilatatoare şi retenţie hidrosalină.
Asocierea cu blocante ale canalelor calciului de tip dihidropiridinic poate provoca hipotensiune arterială şi eventual deprimarea excesivă a contractilităţii miocardice la bolnavii cu insuficienţă cardiacă latentă sau necontrolată prin tratament.
Utilizarea concomitentă cu antidepresive imipraminice (triciclice) şi neuroleptice determină hipotensiune arterială şi hipotensiune ortostatică severă.
Glucocorticoizii şi tetracosactidul scad efectul antihipertensiv al metoprololului datorită retenţiei hidrosaline pe care o provoacă.
Fenobarbitalul şi rifampicina scad concentraţiile plasmatice ale metoprololului prin inducţie enzimatică, reducând astfel efectele acestuia.
Sarcina
Metoprololul se administrează la gravide doar dacă beneficiul potenţial pentru mamă depăşeşte riscul potenţial pentru făt.
Nu s-a evidenţiat efect teratogen pentru metoprololul administrat în timpul sarcinii. Dacă se administrează metoprolol pe durata sarcinii este posibilă apariţia unor efecte ale beta-blocantelor la nou-născut, acţiune ce persistă câteva zile după naştere; este posibilă o reducere a contractilităţii miocardice care necesită instituirea unei terapii intensive; de asemenea, pot să apară bradicardie, detresă respiratorie, hipoglicemie. De aceea, este necesară o supraveghere medicală atentă şi specializată (frecvenţă cardiacă şi glicemie) a nou-născutului în primele 3-5 zile de viaţă.
Metoprololul se excretă în laptele matern. Nu se recomandă administrarea metoprolol în timpul alăptării. Dacă tratamentul cu metoprolol este totuşi necesar, alăptarea trebuie întreruptă.
Condus auto
Metoprololul poate influenţa capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea de apariţie a ameţelilor şi a oboselii.
Reacții adverse
Tulburări ale sistemului nervos: fatigabilitate, ameţeli, cefalee, stare confuzională. Au fost raportate rar: pierdere de scurtă durată a memoriei, coşmaruri şi insomnie.
Tulburări cardio-vasculare: bradicardie, hipotensiune arterială, extremităţi reci, insuficienţă cardiacă, prelungire a perioadei de conducere AV sau agravare a unui bloc atrio-ventricular preexistent.
Tulburări respiratorii: bronhospasm, dispnee.
Tulburări gastro-intestinale: diaree, greaţă, uscăciune a gurii, dureri abdominale, constipaţie, flatulenţă.
Tulburări cutanate: prurit, erupţii cutanate, agravare a psoriazisului.
Alte reacţii adverse: dureri musculare, vedere înceţoşată, tinitus, alopecie reversibilă, agranulocitoză, agravare a unei claudicaţii intermitente preexistente.
Raportarea reacţiilor adverse suspectateRaportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
În caz de supradozaj pot să apară: bradicardie, bronhospasm, scădere marcată a tensiunii arteriale şi insuficienţă cardiacă, bloc atrioventricular, şoc cardiogen, stop cardiac, comă, greaţă, vărsături, cianoză, hipoglicemie şi, ocazional, hiperkaliemie. Primele manifestări apar, de obicei, în 20 minute până la 2 ore de la ingerarea medicamentului.
Dacă apare bradicardie şi hipotensiune severă se vor administra:
- atropină 1-2 mg intravenos;
- glucagon 1 mg, care se poate repeta la nevoie.
Dacă este necesar, se va administra izoprenalină, 25 µg, injectată lent intravenos sau dobutamină 2,5- 10 μg/kg/min în perfuzie intravenoasă.
În caz de decompensare cardiacă la nou-născutul din mamă tratată cu blocante beta-adrenergice, se administrează glucagon 0,3 mg/kg; izoprenalină şi dobutamină, în general, la doze mari. Tratamentul se efectuează într-o unitate de terapie intensivă.
Tartratul de metoprolol nu se elimină eficient din circulaţia sistemică prin hemodializă.
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: beta-blocante selective, codul ATC: CO7AB02.
Metoprololul este un blocant selectiv al receptorilor beta1- adrenergici (beta – blocant cardioselectiv fără acţiune simpatomimetică intrinsecă). Deprimă cordul în general; are efect antihipertensiv, antianginos şi antiaritmic.
Metoprololul reduce mortalitatea în infarctul miocardic acut.
De asemenea, scade riscul de recidivă al infarctului miocardic şi mortalitatea, îndeosebi moartea subită.
Proprietăți farmacocinetice
După administrare orală, metoprololul este absorbit rapid şi complet din tractul gastro-intestinal dar este metabolizat în proporţie mare la primul pasaj hepatic. Concentraţia plasmatică maximă se atinge în aproximativ 1,5-2 ore. Are o liposolubilitate moderată.
Biodisponibilitatea creşte în cazul administrării concomitente cu alimentele.
Metoprololul străbate bariera hemato-encefalică şi feto-placentară. Se leagă de proteinele plasmatice în proporţie mică. Este metabolizat intens la nivel hepatic prin dezaminare oxidativă, orto-dezalchilare urmată de oxidare şi hidroxilare alifatică.
Metaboliţii se excretă în urină împreună cu o proporţie mică din substanţa netransformată. Rata hidroxilării la alfa-hidroxi-metoprolol este determinată de polimorfismul genetic; timpul de înjumătăţire la hidroxilatorii rapizi fiind de aproximativ 3-4 ore, în timp ce pentru hidroxilatorii lenţi este de aproximativ 7 ore.
Aproximativ 10% din doza administrată este biotransformată la nivel hepatic în alfa-hidroxi- metoprolol. Acesta este de 10 ori mai puţin activ decât substanţa netransformată.
Se excretă aproape în totalitate pe cale renală, în special sub formă de metaboliţi (95%). În caz de insuficienţă renală nu este necesară ajustarea dozei.
În caz de insuficienţă hepatică poate fi necesară scăderea dozei.
Date preclinice de siguranţăNu sunt disponibile.
Alte medicamente care contin substanta activa Metoprorol:
METOSUCCINAT 47.5mg SANDOZ
BETALOC ZOK 50mg AstraZeneca
Metoprolol LPH 25mg Labormed
EGILOK 50mg